我國高校一科研項目益母草堿成果以1.5億成功轉(zhuǎn)讓
2016-12-05 20:28:00 來源:央廣網(wǎng)
央廣網(wǎng)上海12月5日消息(記者吳善陽 通訊員孫國根)復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院特聘講座教授朱依諄科研團(tuán)隊,經(jīng)10余年艱辛研究,發(fā)現(xiàn)從中藥益母草中提取并化學(xué)合成的單體--益母草堿(又名SCM-198)對腦中風(fēng)具有明顯療效:它能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質(zhì)的梗死面積,改善神經(jīng)功能缺損的癥狀。目前,此項目作為國家I類新藥候選藥物已在國家重大新藥創(chuàng)制大平臺孵育成功,并在國際權(quán)威學(xué)術(shù)期刊《中風(fēng)》、《自由基生物醫(yī)學(xué)》和《動脈粥樣硬化》多次發(fā)表論文,進(jìn)一步揭示益母草堿發(fā)揮心腦血管保護(hù)作用的分子機(jī)制,闡述了將其開發(fā)成心腦血管保護(hù)新藥的扎實理論和實驗依據(jù);先后獲得5項中國發(fā)明專利,以及日本、歐盟等國際專利, 國際著名化學(xué)公司Sigma-Aldrich 也把SCM-198作為標(biāo)準(zhǔn)品列入目錄。近日,復(fù)旦大學(xué)與中珠醫(yī)療控股股份有限公司舉行全球獨家轉(zhuǎn)讓合同簽約儀式,中珠醫(yī)療以1.5億人民幣從復(fù)旦大學(xué)獲得該項目。這是我國高校科研成果轉(zhuǎn)化、重大新藥創(chuàng)制產(chǎn)業(yè)化的一個成功范例。
據(jù)該項目首席科學(xué)家、原復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院院長、教育部長江特聘教授朱依諄(現(xiàn)澳門科技大學(xué)藥學(xué)院院長、講座教授)介紹,益母草具有改善血液循環(huán)、活血祛瘀的功效,是傳統(tǒng)的婦科用藥。但長期以來,由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高、工作量大,其單體有效成分的科學(xué)價值一直沒有被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來。后來,他從益母草具有改善血液循環(huán)這一獨特功效得到啟發(fā),率領(lǐng)其研究團(tuán)隊,運用先進(jìn)技術(shù),探索出全新的合成路線和放大工藝,經(jīng)5年多不懈努力,2007年,終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物-益母草堿,并證實其對降脂和治療腦中風(fēng)具有明顯療效,當(dāng)年將其命名為“SCM-198”。
朱依諄科研團(tuán)隊的進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),人體在如缺血、缺氧等疾病狀態(tài)下,構(gòu)成完整細(xì)胞基本元素之一的“線粒體”就會腫脹,造成細(xì)胞破裂,從而使腦組織壞死和心肌壞死,最后導(dǎo)致死亡。研究還發(fā)現(xiàn),人體內(nèi)的三磷酸腺苷是提供細(xì)胞正常生命活動的能量,也是體內(nèi)組織細(xì)胞活動所需能量的直接來源,細(xì)胞缺氧時,三磷酸腺苷的能量活性也會降低,導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。而益母草堿SCM-198的作用機(jī)制,則是通過降低腦細(xì)胞耗氧量,抑制線粒體氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的細(xì)胞死亡,并激發(fā)三磷酸腺苷的活性,阻止細(xì)胞的進(jìn)一步壞死、凋亡,以達(dá)到減少腦組織壞死的目的。
該研究2次成功入選國家“十一五”和“十二五”計劃“重大新藥創(chuàng)制”的候選藥物,并入選該計劃的重大發(fā)現(xiàn)、重大突破和重大進(jìn)展“三重項目”(全國僅入選5項),同時獲得上海市科委和上海市教委的重點項目資助。在此資助下,朱依諄團(tuán)隊又成功探索出益母草堿的全新合成方法,并進(jìn)行中試優(yōu)化放大、臨床前藥代動力學(xué)及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究,以及制劑學(xué)和長期毒性等成藥性研究,并揭示其獨特的作用靶點和分子機(jī)制。
據(jù)了解,目前該研究已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化,純度達(dá)到99%以上,為后續(xù)研究提供了充分的可持續(xù)發(fā)展藥源,其工藝已申報專利保護(hù);根據(jù)該研究提供的藥效學(xué)資料,已獲得中國專利授權(quán)及申報,確定該化合物的給藥途徑為口服和靜脈2種給藥方式。目前該研究還完成了制劑處方前的工作,包括藥物的溶解性、與輔料相互作用穩(wěn)定性的研究;并完成第一批片劑的制備;靜脈給藥途徑也證明該藥物有明顯的急性治療腦梗的作用;長期毒性研究也已完成;分批三次樣品質(zhì)量控制研究初步確定適合符合《中國藥典》的規(guī)定;益母草堿的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)已制定。
朱依諄表示,目前,擬在前期工作的基礎(chǔ)上,按照I類新藥的要求,開發(fā)新的適應(yīng)癥,使其成為一個經(jīng)規(guī)范臨床研究評價的一類新藥,并取得臨床批文和最終的新藥證書。
編輯:劉拓拓
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